パイプライン

BP1210

  1. キイトルーダ®、オプジーボ®、テセントリク®に続く、新規免疫チェックポイント阻害抗体
  2. 細胞傷害性T細胞の疲弊を抑制し、抗腫瘍免疫活性を亢進する
図1

BP1210は、世界各国の多様ながん種、ステージで医薬品承認が進む免疫チェックポイントPD-1/PD-L1阻害抗体に続く、免疫チェックポイントTIM-3を阻害する新規抗体です。
TIM-3はPD-1分子の局在や機能と同様に、T細胞に発現し、腫瘍局所においてT細胞の疲弊を促します。

  1. 抗腫瘍免疫抑制機能を発動させる生体内分子が複数存在
図2

TIM-3にはTIM-3の抗腫瘍免疫抑制機能を発動させる生体内分子が複数存在します(ホスファチジルセリン、CEACAM1、ガレクチン9、HMGB1など)。
そのため、従来のTIM-3抗体ではTIM-3の機能を完全に阻害することは困難でした。
これに対応するため、二重特異性抗体技術を駆使して、TIM-3とリガンドの結合を強力に阻害する新規の抗TIM-3バイパラトピック抗体(BP1210)を開発しました。

  1. BP1210バイパラトピック抗体(推定分子構造)
図2

BP1210はがん治療を前提にしたヒト型抗体です。抗体分子と抗原の結合が二価であることを利用して、BP1210はTIM-3の2か所のエピトープに結合(バイパラトピック結合)しTIM-3の分子表面を被覆します。さらに、BP1210抗体が1分子のTIM-3に二価で結合することで、強い結合能と特異性を達成しています。これらの特性により、BP1210はTIM-3の多様なリガンド結合を網羅的にかつ強力に阻害することが可能で、従来のTIM-3抗体では得られなかった高い抗腫瘍免疫活性化能を発揮します。
抗PD-1抗体で、抑制系免疫チェックポイントの阻害で「がん免疫」が成立することが科学的に証明されたように、同じ抑制系免疫チェックポイントTIM-3を阻害することにより、抗PD-1抗体だけでは不十分だった「がん免疫」を成立させることを目指します。

Novel biparatopic TIM-3 antibody effectively blocks multiple inherent ligands and activates anti-tumor immunity. SITC 2021
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